حاصرات بيتا غير الانتقائية ألبرينولول تم تطويره في أواخر الستينيات ولم يعد معروضًا في السوق اليوم. يُطلق على العنصر النشط اسم غير انتقائي لأنه لا يعمل فقط على مستقبلات بيتا الأدرينالية في الجسم ، المسؤولة بشكل مباشر عن التحكم في ضربات القلب ، ولكن على المجموعات الفرعية الثلاثة المعروفة من المستقبلات التي تقوم بوظائف مختلفة في الجسم.
ما هو البرينولول
Alprenolol هو أحد حاصرات بيتا الذي حصل على براءة اختراع في عام 1969 من قبل شركة الأدوية AB Hässle وتم طرحه في السوق. المستحضر ، الذي تم وصفه في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، لم يعد معروضًا في السوق الآن.
من حيث التركيب الكيميائي ، يحتوي alprenolol على بنية مشابهة لـ oxprenolol ، ولهذا السبب يتم تخصيصه أيضًا لمجموعة حاصرات بيتا غير الانتقائية. إذا تم إعطاء alprenolol بجرعات عالية ، فإن له تأثير استقرار على غشاء الخلية ؛ هنا أيضًا ، يشبه alprenolol المكون الفعال oxprenolol.
المكون النشط قابل للذوبان جزئيًا في الدهون وله نصف عمر في البلازما يصل إلى ثلاث ساعات بعد الإعطاء. التوافر البيولوجي للألبرينولول منخفض نسبيًا بنسبة 10 بالمائة. يصف التوافر البيولوجي القيمة التي يتوفر بها المستحضر دون تغيير في التداول.
التأثير الدوائي
مثل جميع حاصرات بيتا ، يستخدم الألبرينولول لتثبيط التأثيرات المحفزة لهرمونات الأدرينالين والنورادرينالين. ومع ذلك ، نظرًا لأن alprenolol لا يستهدف بشكل خاص وحصري مستقبلات ß1 ، التي يتم التحكم فيها بشكل مباشر في كل من قوة القلب ومعدل ضربات القلب ، يشار إلى alprenolol على أنه حاصرات بيتا غير انتقائية.
بدلاً من ذلك ، يعمل ألبرينولول على الأنواع الفرعية الثلاثة من مستقبلات بيتا الأدرينالية ، والتي تحدث في القلب والأنسجة الدهنية والعضلات الملساء بكثافة عالية جدًا. يتم تحفيز جميع مستقبلات بيتا بالأدرينالين. يتم إنتاج هذا في النخاع الكظري ويسمى هرمون التوتر ، والذي يتم إطلاقه بشكل متزايد في حالة الإجهاد المعين والمواقف العصيبة.
ينتج عن هذا الهرمون زيادة في معدل ضربات القلب ، وزيادة في ضغط الدم ، وتوسع في القصبات الهوائية ، وتفكك سريع للدهون من أجل تزويد الجسم بالطاقة. هذه الآلية ، التي لعبت دورًا حيويًا في الأيام الأولى لتطور الإنسان ، تشدد على نظام القلب والأوعية الدموية بشكل خاص. تمنع حاصرات بيتا مثل alprenolol أسباب ارتفاع ضغط الدم وسرعة ضربات القلب على المستوى الكيميائي الحيوي.
التطبيق والاستخدام الطبي
توصف حاصرات بيتا مثل ألبرينولول بشكل أساسي لارتفاع ضغط الدم المزمن. يستخدم ضغط الدم المرتفع عندما يكون ضغط الدم الانقباضي باستمرار أعلى من 140 ملم زئبق ؛ الحد الأقصى لضغط الدم الانبساطي هو 90 ملم زئبق.
الأسباب الأكثر شيوعًا لارتفاع ضغط الدم هي اضطرابات الجهاز القلبي الوعائي والنظام الهرموني وتلف الكلى. يمكن أن تلعب العوامل الوراثية دورًا أيضًا. هذا يزيد بشكل كبير من خطر إصابة الأطفال ذات يوم بارتفاع ضغط الدم إذا كان هذا هو الحال بالفعل مع والديهم. بالإضافة إلى مرض السكري وزيادة الوزن ، فإن ارتفاع ضغط الدم هو عامل خطر مهم للإصابة بتصلب الشرايين ، والذي بدوره يمكن أن يتسبب في أضرار جسيمة لنظام القلب والأوعية الدموية ، مثل النوبات القلبية.
الشكاوى الأخرى التي تُعطى لها مستحضرات مثل ألبرينولول هي أمراض القلب التاجية ، وعلاج النوبات القلبية ، وفشل القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب. بالإضافة إلى ذلك ، هناك عدد من الأمراض الأخرى مثل فرط نشاط الغدة الدرقية أو القلق أو الصداع النصفي ، حيث يمكن أن يوفر المستحضر الراحة في الحالات الفردية.
المخاطر والآثار الجانبية
تؤدي مجموعة المكونات النشطة ISA الموجودة في Alprenolol إلى اضطرابات النوم أكثر من حاصرات بيتا الخالية من ISA. خلاف ذلك ، يمكن أن تحدث نفس الآثار الجانبية عند تناول الألبرينولول كما هو الحال مع جميع حاصرات بيتا. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا تباطؤ معدل ضربات القلب أو قصور القلب أو نوبات الربو.
هذا التأثير الجانبي هو أيضًا سبب عدم إعطاء الألبرينولول للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي. قصور القلب ، والذي يُعرف بمرض في حد ذاته ، هو عدم قدرة عضلة القلب على نقل كمية الدم التي يحتاجها الجسم إلى الأذينين دون زيادة الضغط.
في كثير من الأحيان يمكن أن تحدث أيضًا مشاكل أخرى مثل التعب واضطرابات الدورة الدموية الطرفية والحالات المزاجية الاكتئابية أو ضعف الانتصاب. يمكن أن تحدث اضطرابات التوصيل في القلب أيضًا كتأثير غير مرغوب فيه لحاصرات بيتا. هذا شكل شائع نسبيًا من عدم انتظام ضربات القلب.
