كينولون

كينولون تمثل فئة منفصلة من المضادات الحيوية وجميعها لها نفس التركيب الكيميائي الأساسي المشتق من الكينولين. يمكن إنتاج عدد كبير من الكينولونات المختلفة عن طريق استبدال البدائل على نظام الحلقة المحتوية على النيتروجين.

ما هي الكينولونات؟

كهيكل أساسي ، تحتوي الكينولونات على نظام حلقة يحتوي على النيتروجين مشتق من الكينولين. يتكون نظام الحلقة من حلقة بنزين وحلقة بيريدين. في الكينولون لا يزال هناك حمض كربوكسيل واحد ومجموعة كربونيل واحدة على حلقة بيريدين المحتوية على النيتروجين. يتم ربط بدائل مختلفة بحلقة البنزين وبذرة النيتروجين في حلقة البيريدين.

في الأساس ، تعمل الكينولونات عن طريق تثبيط إنزيم الجيراز البكتيري. تعمل الفلوروكينولونات أيضًا على تثبيط نمو البكتيريا بطريقة كيميائية حيوية أخرى ، والتي ، مع ذلك ، لم يتم فهمها بالكامل بعد. نظرًا للتأثيرات الممتدة للفلوروكينولونات ، فلديها مجموعة واسعة من الاستخدامات ضد العديد من أنواع البكتيريا.

العنصر النشط حمض الناليديكسيك ، الذي لم يعد مستخدمًا ، يعمل بمثابة المادة الأولية لتخليق الكينولونات. حمض الناليديكسيك ، بدوره ، ينتج صناعياً. كبديل ، تحتوي الكينولونات غير المحتوية على الفلور على حلقة بيبرازين عند النقطة المقابلة.

طيف نشاط الكينولونات واسع جدًا. هناك ممثلون لهذه الفئة من المكونات النشطة التي لها تأثير محدود بالإضافة إلى تأثيرات واسعة ومكثفة. الآلية الأساسية للتأثير المضاد للبكتيريا هي نفسها لجميع الكينولونات. فقط البدائل تحدد شدة وانتقائية تأثيرها.

التأثير الدوائي

يعتمد التأثير المضاد للبكتيريا للكينولونات على تثبيط الجيراز البكتيري. Gyrase هو إنزيم يحدث فقط في البكتيريا. إنه يضمن إزالة اللولب واستعادة البنية الحلزونية للحمض النووي. لا يمكن قراءة الشفرة الجينية للحمض النووي البكتيري وترجمتها إلا إلى بروتينات في حالة حلزونية.

ومع ذلك ، إذا تم حظر gyrase ، فإن عملية فك الحمض النووي لم تعد نشطة. لم يعد من الممكن قراءة الحمض النووي بشكل صحيح ، مما أدى إلى إعاقة نمو البكتيريا. ثم تموت البكتيريا الموجودة ببطء. مع الفلوروكينولونات توجد آلية إضافية تؤدي إلى تثبيط نمو العديد من السلالات البكتيرية. ومع ذلك ، فإن هذه العملية ليست مفهومة بالكامل بعد.

تحدد البدائل قوة التأثير وفي نفس الوقت أيضًا البكتيريا التي يتم مكافحتها. تعمل بعض الكينولونات بشكل أساسي على البكتيريا موجبة الجرام ، والبعض الآخر على البكتيريا سالبة الجرام. بالإضافة إلى الكينولونات ، التي لها طيف واسع من النشاط ضد أنواع عديدة من البكتيريا ، هناك أيضًا كينولونات ذات نشاط محدود للغاية. نظرًا لأن الجيراز موجود فقط في البكتيريا ، فإن الكينولونات يمكنها فقط علاج الالتهابات البكتيرية. ليس لها تأثير ضد الفطريات والفيروسات.

التطبيق والاستخدام الطبي

تستخدم الكينولونات لمحاربة الالتهابات البكتيرية. من أجل التمكن من تحديد المضادات الحيوية من هذه الفئة من المواد الفعالة التي تعد بأفضل فرص الشفاء ، يجب أولاً تحديد نوع البكتيريا. لأنه ليس كل كينولون فعال ضد كل بكتيريا. تنبع مجالات التطبيق المختلفة من هذه الحقيقة.

يمكن أن تدار الأدوية بطرق مختلفة. يمكن تناولها عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات أو على شكل عصائر أو حقنها كمحلول تسريب. تعمل جميع الكينولونات ضد التهابات المسالك البولية والكلى. يمكن استخدام أدوية النورفلوكساسين أو حمض البيبيميديك في التهابات المسالك البولية. كما أن النورفلوكساسين فعال أيضًا ضد مرض السيلان الذي ينتقل عن طريق الاتصال الجنسي (السيلان). يمكن أيضًا استخدام الأدوية مثل enoxacin في التهابات الجهاز التنفسي أو الرئة أو الجلد.

يحتوي عقار الليفوفلوكساسين على نطاق أوسع من التطبيقات. بالإضافة إلى التهابات المسالك البولية والجهاز التنفسي ، يمكن استخدامه أيضًا لعلاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والعينين. يغطي عقارا أوفلوكساسين وسيبروفلوكساسين أكبر مجموعة من التطبيقات. بالإضافة إلى التهابات الكلى أو المسالك البولية أو الجهاز التنفسي أو الجلد ، تشمل التطبيقات التهابات العظام والمفاصل والتهابات الجهاز الهضمي والمرارة والأذن والأنف والحنجرة والعينين. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدام السيبروفلوكساسين للإنتان (تسمم الدم) أو الجمرة الخبيثة أو التليف الكيسي (التليف الكيسي) عند الأطفال.

تمتص أنسجة الجسم الفلوروكينولونات جيدًا ، لذا يمكن العثور عليها بسرعة في كل مكان في الجسم. لذلك ، يمكن أيضًا استخدام الفلوروكينولونات لمحاربة الالتهابات التي يصعب تحقيقها باستخدام أدوية أخرى ، مثل التهابات العظام أو البروستاتا.

المخاطر والآثار الجانبية

تتفاعل الكينولونات مع أدوية أخرى تقلل من فعاليتها أو تؤدي إلى آثار جانبية. يتم تقليل فعالية الكينولونات بواسطة أملاح الكالسيوم أو المغنيسيوم ثنائية التكافؤ وكذلك عن طريق مضادات الحموضة ، لأنها تشكل معقدات معًا.

عند استخدامه مع العوامل المضادة للروماتيزم والمنشطات ، يمكن أن تحدث حالات الإثارة. علاوة على ذلك ، يمكن أن تحدث آثار جانبية مختلفة عند استخدام الدواء. لوحظ الغثيان والقيء. الإسهال وآلام البطن أقل شيوعًا.

يمكن أن تحدث الاضطرابات العصبية مثل زيادة الاستثارة ، والأرق ، والدوخة ، أو حتى الهلوسة في حالات نادرة.

هناك حساسية متزايدة للإشعاع الشمسي أثناء العلاج بالكينولونات. أخذ حمامات الشمس أو حمامات الشمس هو بطلان أثناء العلاج بالكينولون. تشير الدراسات أيضًا إلى أن الكينولونات لها خصائص تضر بالغضروف. من الممكن أيضًا عدم انتظام ضربات القلب بسبب الاضطرابات في توصيل الإثارة.

الآثار الجانبية النادرة جدًا هي التغيرات في تعداد الدم وردود الفعل التحسسية. لا ينبغي أن تدار الكينولونات أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية. الأمر نفسه ينطبق على الأطفال والمراهقين. توجد موانع أيضًا في حالة التشنجات الدماغية أو القصور الكلوي الحاد أو عدم انتظام ضربات القلب.