ال المضادات الحيوية ماكرولايد هي مضادات حيوية لها تأثير جراثيم ولها ماكروليد. أنها تمنع تخليق البروتين للبكتيريا. المضاد الحيوي الأول والأكثر شهرة هو الإريثروميسين. تستخدم المضادات الحيوية ماكرولايد على نطاق واسع في الأطفال.
ما هي المضادات الحيوية ماكرولايد؟
المضادات الحيوية ماكرولايد (مختصر: الماكروليدات) هي مضادات حيوية فعالة ضد الجراثيم. إنهم يمثلون "تصنيفهم" الخاص داخل المضادات الحيوية المختلفة. الاختصار الشائع macrolide هو ، بالمعنى الضيق ، اسم الجزيء الدائري ، الماكروليد ، الذي يحدث في جميع المضادات الحيوية لماكرولايد. تحتوي المضادات الحيوية لماكرولايد على طيف مناسب من النشاط مع آثار جانبية قليلة ، وبالتالي فهي مناسبة تمامًا للاستخدام في الأطفال.
ومع ذلك ، فإن مقاومة المضادات الحيوية لماكرولايد آخذة في الازدياد. العديد من البكتيريا مقاومة بالفعل للمضادات الحيوية الماكرولايد ، ويرجع ذلك إلى حقيقة أن تعديل إنزيمات الريبوسوم كافٍ لاكتساب المقاومة. لذلك فإن اكتساب المقاومة سهل نسبيًا. علاوة على ذلك ، هناك ما يسمى المقاومة المتصالبة بين مختلف المضادات الحيوية الماكروليد. هذا يعني أنه بمجرد مقاومة البكتيريا للمضادات الحيوية لماكرولايد ، فإنها تقاوم جميع المضادات الحيوية لماكرولايد.
"النموذج الأولي" للمضادات الحيوية ماكرولايد هو الإريثروميسين ، والذي يتم الحصول عليه من نوع من الفطريات. هناك أيضًا مضادات حيوية جوساميسين وسبيرامايسين ، والتي يتم الحصول عليها أيضًا من الأنواع الفطرية. في محاولة لتحسين طيف النشاط وخصائص الحرائك الدوائية ، تم تطوير المشتقات شبه الاصطناعية روكسيثروميسين وأزيثروميسين وكلاريثروميسين.
التأثير الدوائي
المضادات الحيوية ماكرولايد فعالة للجراثيم. أنها تمنع تخليق البروتين للبكتيريا. يحدث هذا من خلال ارتباط بالوحدة الفرعية 50S للريبوسومات. عند القيام بذلك ، فإنها تمنع إنزيم الترانسيلوكاز ، الذي يمنع سلسلة البولي ببتيد من الهجرة والنمو. ينتج عن هذا التأثير الجراثيم للمضادات الحيوية الماكروليد. فهي فعالة بشكل خاص ضد البكتيريا النشطة الأيضية.
المضادات الحيوية ماكرولايد عادة ما تكون محبة للدهون وبالتالي توزع بشكل جيد في الأنسجة بعد امتصاصها في الجهاز الهضمي. الإفرازات رخيصة في الغالب (عن طريق الصفراء). تتحلل الماكروليدات في الكبد. يتم استقلابها بواسطة نظام الإنزيم CYP3A4 أثناء التحول الأحيائي.
عند تقليل الأدوية التي يتم تناولها أو استخدامها في نفس الوقت ، قد يكون هناك تداخل. تأخر تفكك أحد الأدوية.
التطبيق والاستخدام الطبي
المضادات الحيوية ماكرولايد فعالة ضد العصي والمكورات موجبة الجرام وكذلك ضد المكورات سالبة الجرام. كما أنها فعالة ضد الليجيونيلا المستروحة ، البورديتيلا السعال الديكي ، الميكوبلازما ، اللولبيات ، الكلاميديا والمستدمية النزلية.
يمكن اشتقاق المؤشرات من طيف نشاط المضادات الحيوية الماكروليد. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن المضادات الحيوية شبه الاصطناعية من الماكروليدات ، روكسيثرومايسين ، كلاريثروميسين وأزيثروميسين لها طيف أوسع من النشاط ضد البكتيريا سالبة الجرام مقارنة بالإريثروميسين والجوزاميسين والسبيرامايسين.
يستخدم الاريثروميسين في حالات التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والسعال الديكي (السعال الديكي) والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية وحب الشباب والتهاب الملتحمة بسبب الكلاميديا والدفتيريا والتهاب مجرى البول الناتج عن المتدثرة في مجرى البول.
كبديل للبنسلينات ض. B. في حساسية البنسلين ، يستخدم الإريثروميسين أيضًا لعلاج التهاب البلعوم (التهاب الحلق) والتهاب اللوزتين (التهاب اللوزتين) والحمى القرمزية والحمراء (وردة الجرح) والزهري.
يمكن استخدام أزيثروميسين ، وهو مشتق شبه اصطناعي من مجموعة المضادات الحيوية الماكروليد ، في التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، بما في ذلك التهاب الجيوب الأنفية والتهاب البلعوم والتهاب اللوزتين. يمكن أيضًا علاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي ، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهاب الأذن الوسطى الحاد وعدوى الجلد والأنسجة الرخوة والتهابات الأعضاء التناسلية غير المعقدة التي تسببها المتدثرة الحثرية أو النيسرية البنية (السلالات غير المقاومة المتعددة) بأزيثروميسين.
بالمقارنة مع الاريثروميسين ، يمكن رؤية طيف موسع قليلاً من نشاط أزيثروميسين. علاوة على ذلك ، يتمتع أزيثروميسين بنصف عمر أطول بشكل ملحوظ. لهذا السبب ، يمكن استخدامه "كمضاد حيوي لمدة ثلاثة أيام": يتم إعطاء ثلاثة أقراص فقط كل 24 ساعة ، لكن التأثير يستمر لمدة 10 أيام بسبب عمر النصف الطويل.
المخاطر والآثار الجانبية
الآثار الجانبية المحتملة للمضادات الحيوية ماكرولايد غير ضارة. لهذا السبب وبسبب النشاط الواسع ، غالبًا ما تستخدم المضادات الحيوية الماكروليد في الأطفال. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الانزعاج المعدي المعوي ، على سبيل المثال: الإسهال والغثيان والقيء. علاوة على ذلك ، من الممكن حدوث تفاعلات فرط الحساسية مع فرط الحساسية (الحساسية) للمضادات الحيوية الماكروليد. يعد تلف الكبد أيضًا أحد الآثار الجانبية النادرة.
ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن المضادات الحيوية الفردية من مجموعة الماكروليدات يمكن أن يكون لها أيضًا آثار جانبية تتجاوز ذلك. يمكن العثور عليها في نشرة العبوة ويمكن الحصول عليها من طبيبك أو الصيدلي.
علاوة على ذلك ، من الممكن حدوث تفاعلات (تفاعلات) مع أدوية أخرى. هناك أيضا موانع. ومع ذلك ، لا يمكن الاستشهاد بهذه المصطلحات بشكل عام لمجموعة المضادات الحيوية لماكرولايد ، لأنها تختلف بالنسبة لكل مضاد حيوي من الماكروليد.
تشترك جميع هذه المضادات الحيوية في أنه يجب عدم استخدامها في حالة فرط الحساسية لمضاد حيوي من الماكروليد.