Elvitegravir

في Elvitegravir هو دواء هو أحد المكونات النشطة في مثبطات إنزيم الإنزيم. في الطب البشري ، يستخدم elvitegravir في المقام الأول كدواء لعلاج العدوى بفيروس HIV-1. يستخدم الأطباء دائمًا العنصر النشط مع الأدوية الأخرى التي تتميز بتأثير مضاد للفيروسات القهقرية. غالبًا ما يجمع الأطباء بين elvitegravir ومادة cobicistat ، والتي تُعرف باسم الداعم.

ما هو Elvitegravir؟

Elvitegravir لديه درجة عالية من تثبيط الإنزيم (إنزيم فيروسات قهقرية) ، مما يجعله مناسبًا لعلاج العدوى بفيروس HIV-1. طورت شركة الأدوية Gilead Sciences عقار elvitegravir ، والذي تمت الموافقة عليه كدواء من قبل إدارة الغذاء والدواء في عام 2012. يستخدم Elvitegravir بشكل رئيسي في العلاج الدوائي للمرضى البالغين.

Elvitegravir هو مشتق من ثنائي هيدروكينولين ويظهر كمسحوق بلون أبيض إلى أصفر في درجة حرارة الغرفة. يتميز Elvitegravir أيضًا بقابلية ذوبانه الضعيفة نسبيًا في الماء.

المكون النشط مناسب بشكل خاص للأشخاص الذين بدأ علاجهم بالعقاقير لفيروس نقص المناعة البشرية للتو. وهكذا ، في كثير من الحالات ، يعتبر elvitegravir دواءً أوليًا ، وفي بعض الأحيان يجمع مصنعو الأدوية بين elvitegravir مع المادة الفعالة tenofovir. هذا المزيج من دوائين يحسن الفعالية ، بينما يتم تقليل العيوب جزئيًا.

غالبًا ما يُعطى الأشخاص المصابون بفيروس نقص المناعة البشرية Elvitegravir كدواء واحد تحت الاسم التجاري Vitekta®. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يجمع الأطباء العنصر النشط مع ريتونافير. ريتونافير مادة دوائية تستخدم في مجموعة متنوعة من أدوية فيروس نقص المناعة البشرية. عادة ما يعمل ريتونافير كمعزز يزيد من فعالية الدواء الفعلي.

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

يعمل Elvitegravir بشكل أساسي عن طريق تثبيط التكامل. هذا يعني أن elvitegravir مناسب جدًا كدواء لفيروس نقص المناعة البشرية. وذلك لأن elvitegravir يثبط إنزيم تكامل الفيروسات ، وخاصة فيروسات HIV-1. Elvitegravir إلى حد ما أقل فعالية على فيروسات HIV-2. تحتاج الفيروسات إلى هذا الإنزيم لنقل معلوماتها الجينية إلى الحمض النووي للمضيف.

وبهذه الطريقة ، يعتبر elvitegravir مضادًا للفيروسات بدرجة عالية. عادة ما يستخدم Elvitegravir مع مثبطات CYP ، التي تبطئ عملية التمثيل الغذائي لـ elvitegravir وبالتالي تزيد من فعاليتها في الجسم. يتم تقسيم Elvitegravir بشكل أساسي بواسطة CYP3A. لذلك ، لا ينبغي استخدام الاستخدام المتزامن مع محرضات الإنزيم. وتشمل هذه ، على سبيل المثال ، الفينيتوين أو نبتة سانت جون.

Elvitegravir له تأثير ضئيل على كيفية عمل الكلى. يأخذ المرضى elvitegravir في شكل أقراص. إذا تم تناوله في نفس وقت تناول ريتونافير مع الوجبة ، فإن المكون الفعال يصل إلى أعلى تركيزات في بلازما الدم بعد حوالي أربع ساعات. تشير الدراسات إلى أن الأطعمة الغنية بالدهون تزيد من التوافر البيولوجي لـ elvitegravir. في مجرى الدم ، يرتبط معظم Elvitegravir ببروتينات البلازما. يفرز الكائن الحي ما يقرب من 95 في المائة من العنصر النشط في البراز. والباقي يخرج من الجسم مع البول. يتراوح عمر النصف في البلازما من elvitegravir مع ريتونافير بين 9 و 13 ساعة.

التطبيق والاستخدام الطبي للعلاج والوقاية

Elvitegravir هو دواء HIV-1 يستخدم عادة كمزيج ثابت مع المعززات الدوائية. يأخذ المرضى elvitegravir عن طريق الفم كأقراص مغلفة بالفيلم. يكفي تناول قرص واحد من المادة الفعالة elvitegravir يوميًا. يوصى بتناول Elvitegravir مع وجبة لجعلها أكثر فعالية.

من الضروري إدارة العنصر النشط Elvitegravir مع الداعم الذي يثبط البروتياز. لهذا السبب ، يتوفر Elvitegravir عادةً في تركيبة ثابتة مع الداعم المقابل. تعتمد الجرعة بشكل أساسي على مثبط البروتياز الذي يتم تناوله في نفس الوقت. ومع ذلك ، لا يزال الأطباء حاليًا يستخدمون عقار Elvitegravir كتحضير احتياطي.

المخاطر والآثار الجانبية

يمكن أن يكون لإلفيتجرافير أحيانًا آثار جانبية غير مرغوب فيها تشبه العديد من أدوية فيروس نقص المناعة البشرية الأخرى. تحدث الأعراض الأكثر شيوعًا لأعراض الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء والإسهال عن طريق تناول إلفيتغرافير. بالإضافة إلى ذلك ، يعاني بعض المرضى من صداع وإرهاق. بالإضافة إلى ذلك ، يصاب بعض الأشخاص بطفح جلدي على جلدهم.

يصف مصنعو الأدوية بشكل عام Elvitegravir على أنه عقار جيد التحمل. يتم استبعاد العلاج بالمكون الفعال بشكل أساسي إذا كان المريض يعاني من عدم تحمل المادة الفعالة. حتى لو كانت هناك مقاومة لعقار elvitegravir ، فإن تناوله ليس له أي معنى طبي. بالنسبة للنساء الحوامل والمرضعات ، توجد أحيانًا متطلبات خاصة للعلاج بإلفيتغرافير.

قبل تناول elvitegravir ، يجب مراعاة تفاعلات معينة مع مواد دوائية أخرى. يتم استقلاب Elvitegravir بشكل أساسي في الكبد عن طريق إنزيم CYP3A. لهذا السبب ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن لإلفيتغرافير وفينيتوين وريفامبيسين وكاربامازيبين على سبيل الاستعجال. يجب أيضًا تجنب الجمع بين نبتة العرن المثقوب. يتميز Elvitegravir بمقاومة متصالبة للمادة الفعالة raltegravir.

يعتبر Elvitegravir بشكل عام تحضيرًا احتياطيًا للعلاج الدوائي للعدوى بفيروس HIV-1. التجربة السريرية حتى الآن محدودة نسبيًا. ومع ذلك ، فإن ميزة elvitegravir هي أن تناول جرعة واحدة يوميًا يكفي للعلاج.