إيتوفيبرات

إيتوفيبرات مثل الكلوفيبرات ، فهو مشتق من حمض كلوفيبر مثل الستاتين وأحماض النيكوتين. ينتمون إلى مجموعة المكونات النشطة لعوامل خفض الدهون. يعمل Etofibrate بشكل أساسي مع زيادة تركيز الدهون الثلاثية. خفض الكوليسترول أقل وضوحا.

ما هو Etofibrate؟

Etofibrate (الاسم الكيميائي: 2-hydroxymethylnicotinate) هو ، كما يوحي الاسم ، فيبرات ، والذي يشكل مجموعة من الأدوية التي تستخدم في المقام الأول لعلاج فرط شحميات الدم (زيادة نسبة الدهون في الدم). تُستخدم الفايبرات بشكل أساسي لتقليل المستويات الزائدة من الدهون الثلاثية ، على عكس الستاتين ، والتي تستخدم أساسًا لعلاج مستويات الكوليسترول المرتفعة. ومع ذلك ، فإن etofibrate يقلل أيضًا من مستوى الكوليسترول قليلاً ، ولا يزال التأثير الرئيسي مع الدهون الثلاثية.

Etofibrate هو أحد أهم الأدوية لعلاج اضطراب التمثيل الغذائي للدهون في الدم وبالتالي لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية. Etofibrate هو الخيار الثاني فقط مع الفايبريتات الأخرى ، لأن الستاتين هي الأدوية المفضلة لخفض الدهون. لذلك ، يجب استخدامها خاصة عند عدم تحمل الستاتينات أو عند زيادة الدهون الثلاثية.

Etofibrate هو مسحوق أبيض ، بلوري ، وغير قابل للذوبان ويعطى يوميا على شكل قرص أو كبسولة. بعد الابتلاع ، يتم تحويل etofibrate مرة أخرى إلى حمض كلوفيبريك وإفرازه مرة أخرى عبر الكلى. لذلك يجب تعديل الجرعة في حالة القصور الكلوي.

التأثير الدوائي على الجسم والأعضاء

يخفض Etofibrate تركيز الدهون الثلاثية. كيف بالضبط لم يتم وصفها بشكل كاف بعد. ومع ذلك ، فمن المحتمل أن يكون etofibrate مسؤولاً عن تنشيط PPARα ، مستقبلات البيروكسيسوم المنشط. هذا بروتين ، عند تنشيطه ، يرتبط بالحمض النووي الخلوي ويؤثر على تكوين بعض البروتينات المشاركة في استقلاب الدهون. يتضمن ذلك أيضًا زيادة تفكك LDL بنسبة 10 إلى 25 بالمائة ، بالإضافة إلى زيادة في HDL بحوالي 10 بالمائة.

LDL هو الكوليسترول الذي يتراكم في جدران الأوعية الدموية ويؤدي إلى تكلس الأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى تصلب الشرايين. في المقابل ، يوجد HDL ، وهو الكوليسترول الذي يتم نقله من المحيط إلى الكبد ليتم تكسيره هناك. بالإضافة إلى ذلك ، يعمل etofibrate في الكبد عن طريق إطلاق كمية أقل من VLDL ، وهو أيضًا شكل من أشكال نقل الكوليسترول ، ولكنه يتكون أكثر من الدهون الثلاثية. يحدث هذا بسبب ضعف تكوين الكوليسترول في الكبد. يزيد Etofibrate أيضًا من تنشيط إنزيم ليباز البروتين الدهني ، وهو أمر ضروري لتفكيك الدهون الثلاثية في الدم.

بالإضافة إلى التأثيرات على نسبة الدهون في الدم ، يؤثر الإيتوفيبرات أيضًا على الهياكل المستهدفة الأخرى ، والتي تُعرف باسم متعددة الموجات. هذه ، على سبيل المثال ، وظيفة محسنة لجدار الأوعية الدموية ، وتأثير مضاد للالتهابات ، وتقليل تكوين السيتوكينات ، التي تسبب عمليات التهابية. ومع ذلك ، فإن الإيتوفيبرات يزيد أيضًا من الليثوجينية في الصفراء ، مما يعني أن الصفراء معرضة بشكل متزايد لخطر تكوين حصوات في المرارة تحتوي على الكوليسترول.

التطبيق والاستخدام الطبي للعلاج والوقاية

يستخدم Etofibrate نطاقًا واسعًا من الاستخدامات: فهو يستخدم بشكل أساسي في زيادة شحوم الدم العائلي الأولي ، وهو اضطراب أيضي خلقي يحدث فيه مستويات عالية من الدهون الثلاثية في الدم. السبب الأكثر شيوعًا هو خلل في الإنزيم ، مما يؤدي إلى انهيار الدهون الثلاثية.

بالإضافة إلى الشكل الأساسي لارتفاع شحوم الدم ، يتم استخدام الإيتوفيبرات أيضًا في الشكل الثانوي ، أي الشكل المكتسب. بالإضافة إلى اتباع نظام غذائي عالي الدهون ، والذي يمكن أن يؤدي إلى السمنة ، فإن الأسباب هنا أيضًا هي بعض الاضطرابات الأيضية مثل مرض السكري أو الفشل الكلوي أو أمراض الكلى الالتهابية. يمكن أيضًا أن يكون سبب ارتفاع نسبة الدهون في الدم هو التدابير العلاجية عند استخدام الأدوية التي تزيد من مستوى الدهون في الدم في البلازما. ومن الأمثلة على ذلك بعض الهرمونات أو حاصرات مستقبلات بيتا أو القشرانيات السكرية.

يستخدم Etofibrate أيضًا في متلازمة التمثيل الغذائي (أيضًا: "متلازمة X") ، وهو اضطراب استقلابي حاد يتضمن مكونات مختلفة. يُطلق على هذا المرض أيضًا اسم "الرباعية المميتة" لاحتوائه على العناصر الأربعة لاستقلاب الكربوهيدرات المضطرب ، وزيادة ضغط الدم ، والسمنة الشديدة ، واضطراب التمثيل الغذائي للدهون مع زيادة مستويات الدهون الثلاثية وانخفاض مستويات HDL. يتم تناول Etofibrate عدة مرات في اليوم ويتم وصفه على شكل أقراص أو كبسولات.

المخاطر والآثار الجانبية

Etofibrate ، مثله مثل الألياف الأخرى ، له مجموعة واسعة من الآثار الجانبية. وتشمل هذه بعض الآثار الجانبية غير المحددة ، بما في ذلك رد فعل تحسسي تجاه إيتوفيبرات. مثل تفاعلات الحساسية الأخرى ، يتميز بالانتفاخ وضيق التنفس والشرطات.

يمكن أن يسبب Etofibrate أيضًا حمى وقشعريرة وشعورًا شبيهًا بالإنفلونزا ، بالإضافة إلى العجز الجنسي وآلام المفاصل والصداع وآلام المعدة وتورم الساقين والكاحلين والدوخة والنعاس. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن تكون هناك شكاوى من الجهاز الهضمي. وتشمل هذه الأعراض العامة مثل الغثيان والقيء والإسهال وأي زيادة في الوزن.

يعتبر انحلال الربيدات (انهيار العضلات) ، الذي يتميز بتقلصات العضلات والألم والضعف ، أمرًا نموذجيًا ، ولكن نادرًا ما يحدث ، للعلاج باستخدام الإيتوفيبرات. تسبب الستاتينات أيضًا انحلال الربيدات ، لذا يجب استخدام مزيج مع إيتوفيبرات بحذر.

علاوة على ذلك ، يزيد الإيتوفيبرات أيضًا من ليونة الصفراء ، وهذا هو سبب زيادة خطر الإصابة بحصوات المرارة. يجب عدم تناول Etofibrate إذا كنت تعاني من أمراض الكبد أو المرارة أو الكلى. الحمل والرضاعة هي أيضا بطلان.